Antikörper erkennen typische Oberflächenstrukturen (Antigene) an der Außenseite von Krebszellen. Auf diese Weise können Antikörper Giftstoffe oder Radioisotope (siehe: Radioimmuntherapie) gezielt an die bösartigen Zellen herantragen.

Einige Antikörper haben auch einen direkten zellschädigenden Effekt. Eine Antiköpertherapie ist aber nur möglich, wenn die entarteten Zellen auch das entsprechende Antigen auf ihrer Oberfläche besitzen. Trotz vielversprechender Behandlungsergebnisse ist auch die Antikörpertherapie nicht frei von Nebenwirkungen, diese sind aber im Vergleich zur Strahlen- und Chemotherapie deutlich geringer. Am häufigsten wurden allergische Reaktionen und Allgemeinsymptome wie Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit und Kopfschmerzen beobachtet.